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五味子對腫瘤多藥耐藥有逆轉(zhuǎn)作用

84農(nóng)業(yè)網(wǎng)　　 時間：2018-03-15 　　 作者：佚名 　　 來源：網(wǎng)絡(luò)整理

“五味子”粗提物及其有效成分五味子甲素對多藥耐藥有逆轉(zhuǎn)作用，能大大提高腫瘤細(xì)胞對抗腫瘤藥的敏感性。五味子甲素的結(jié)構(gòu)與已知的多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑都不同，是一種具有開發(fā)前景的中草藥。這是在近日召開的“廣州醫(yī)藥2006年兩岸藥學(xué)（羊城）論壇”上，中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所研究員，中國工程院院士劉耕陶在其學(xué)術(shù)報告中披露的“新發(fā)現(xiàn)”。

劉耕陶指出，癌癥是人類健康的最大殺手之一，其死亡率在我國居前位，在世界排第二位。腫瘤細(xì)胞多藥耐藥是目前臨床上腫瘤化療失敗的重要原因之一。所謂“多藥耐藥”，是指腫瘤細(xì)胞先天存在的或經(jīng)化療藥物誘導(dǎo)后產(chǎn)生的對一系列結(jié)構(gòu)和作用機制不同的抗腫瘤藥物耐藥。因此，逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性，從而使腫瘤細(xì)胞恢復(fù)對化療劑的敏感性，具有非常重要的臨床價值。

劉院士進行的對五味子“逆轉(zhuǎn)耐藥”的系列研究進行了體外實驗、裸鼠體內(nèi)實驗和抗腫瘤實驗，證實五味子粗提物及其有效成分五味子甲素逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的效果很明顯。在與抗腫瘤藥物長青新堿、紫衫醇、阿霉素合用對抑制小鼠肉瘤S180生長的增強作用的實驗中，發(fā)現(xiàn)五味子粗提物與這三種藥物合用后，三藥抑瘤作用均有一定程度的增強，抑瘤率分別達(dá)到51.66%、38.11%和53.05%。在機理研究中，劉院士發(fā)現(xiàn)了四種機制：一是五味子能夠增加抗腫瘤藥在耐藥腫瘤細(xì)胞中的蓄積，從而增強了療效；二是能夠抑制P-糖蛋白的表達(dá)，提示至少部分通過直接或間接地干擾P-糖蛋白介導(dǎo)的藥物外排泵發(fā)揮其作用；三是能顯著增加阿霉素誘導(dǎo)肝癌BEL7402細(xì)胞發(fā)生凋亡的易感性；四是鈣拮抗劑VER能部分拮抗二氫吡啶類鈣激動劑BAYK8644介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣增加，提示五味子甲素本身無鈣拮抗活性。

以上研究表明，五味子粗提物逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的機制主要與抑制P-糖蛋白以及增強抗腫瘤藥物誘導(dǎo)耐藥腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡有關(guān)。劉耕陶表示，該項研究成果現(xiàn)已申請了專利保護。他認(rèn)為五味子國內(nèi)資源非常豐富，值得繼續(xù)研究和開發(fā)。

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